Thực đơn
Dapoxetine Dược động họcDapoxetine là chất bột trắng và không tan trong nước. Thời gian hấp thụ là từ 1 giờ 3 giờ trước khi hoạt động tình dục. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt 1-2 giờ sau khi uống. Cmax và AUC (Khu vực dưới đường cong) phụ thuộc vào liều. Cmax và Tm (thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương) sau một liều dapoxetine 30 mg và 60 mg lần lượt là 297 và 498 ng/ml, tương ứng với 1,01 và 1,27 giờ. Một bữa ăn nhiều chất béo sẽ làm giảm Cmax một chút nhưng không đáng kể. Trên thực tế, thực phẩm không làm thay đổi dược động học của dapoxetine. Dapoxetine dùng được cả trước và sau khi ăn.[23]
Phân phốiDapoxetine được hấp thụ và phân phối nhanh chóng trong cơ thể. Hơn 99% dapoxetine liên kết với protein huyết tương. Thể tích trạng thái ổn định trung bình là 162 L. Thời gian bán hủy tiên phát là 1,31 giờ (liều 30 mg) và 1,42 giờ (liều 60 mg) và thời gian bán hủy cuối cùng của nó là 18,7 giờ (liều 30 mg) và 21,9 giờ (liều 60 mg).[24]
Sự trao đổi chấtDapoxetine được chuyển hóa rộng rãi ở gan và thận nhờ nhiều enzyme như CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase 1 (FMO1). Sản phẩm chính ở cuối con đường trao đổi chất là dapoxetine N-oxide, là một SSRI yếu và không đóng góp gì cho lâm sàng. Các sản phẩm khác chiếm ít hơn 3% trong huyết tương là desmethyldapoxetine và didesmethydapoxetine. Desmethyldapoxetine xấp xỉ với dapoxetine.[25]
Thải trừCác chất chuyển hóa của dapoxetine được loại bỏ nhanh chóng trong nước tiểu với thời gian bán hủy cuối cùng là 18,7 và 21,9 giờ cho một liều duy nhất tương ứng là 30 mg và 60 mg.[18]
Thực đơn
Dapoxetine Dược động họcLiên quan
Tài liệu tham khảo
WikiPedia: Dapoxetine http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.64453... http://www.drugs.com/international/dapoxetine.html http://www.menarini.com/news/News-Archive/20122/Mo... http://www.bumc.bu.edu/sexualmedicine/publications... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2671940 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2695237 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3273363 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3441133 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3585760 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12008858